Диклофенак суппозитории

Изображение Диклофенак суппозитории

Регистрационный номер:
Р N000061/01

Торговое название препарата:
Диклофенак - МФФ.

Международное непатентованное название:
Диклофенак.

Лекарственная форма:
Суппозитории ректальные.

Состав на один суппозиторий:
Активный компонент:

  • Диклофенак натрия - 50 мг

Вспомогательный компонент:

  • Твердый жир (основа для суппозиториев) - до получения суппозитория массой 1,50 г

Описание:
Суппозитории белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, торпедообразной формы; на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ:
М01АВ05

Фармакологические свойства:
Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбиратель­но угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характе­ра. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика:
Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30 - 40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократ­ного введения не отмечается, не кумулирует. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывает­ся с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жид­кости наблюдается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3 - 6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4 - 6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препара­та принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плаз-мы-2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном ви­де, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические пара­метры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению:
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревма­тоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания:
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
III триместр беременности, период грудного вскармливания;
Некомпенсированная сердечная недостаточность;
Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалици­ловой кислоты или иного НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12 -перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);
Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболева­ния почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
Детский возраст (до 18 лет для суппозиториев по 100мг, до 15 лет для суппозиториев по 50мг);
Ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.

С осторожностью:
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сер­дца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диа­бет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешатель­ств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, беременность (I-II триместр).
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно - кишечного тракта, наличие инфек­ции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые сомати­ческие заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсали­циловая кислота, клопидогрель), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селек­тивными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы:
Ректально, взрослым начальная доза 100 мг/сут, разделенная на 2 приема; в нетя­желых случаях и при длительной терапии - 50 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суммарная суточ­ная доза (ректально и перорально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении пер­вых симптомов) начальная доза 50 - 100 мг/сут, которую при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени - 100 мг при первых признаках приступа. При необходи­мости - повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не дол­жна превышать 150 мг за несколько введений. У подростков старше 15 лет - не более 1 суппозитория.

Побочное действие:
Часто - 1 - 10%; иногда - 0,1 - 1%; редко - 0,01 - 0,1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдель­ные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, мете­оризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко-гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), ге­патит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко-стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного коли­та или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко-сонливость; очень редко – нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздра­жительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артери­ального давления и шок; очень редко-ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение, боль в груди, повышение артериально­го давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, эк­зема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые вы­деления с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Передозировка:
Симптомы:
Головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение:
Активированный уголь, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуре­тиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалици­ловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на син­тез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя по­вышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препа­ратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарствен­ные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжитель­ный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Особые указания:
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует прояв­лять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой - либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешатель­ства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контро­лировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсиро­ванный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нор­мальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию пе­чени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотран­спорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен­трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:
Диклофенак-МФФ суппозитории ректальные 50 мг; по 5 суппозиториев в контурную ячей­ковую упаковку из пленки ПВХ. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Срок годности:
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше +20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту врача.